Ceftriaxone in polvere di sodio per iniezione 1,0 g

Droghe antibiotiche della medicina 1.0g dell'iniezione della polvere del sodio del Ceftriaxone

COMPOSIZIONE:

Ogni fiala contiene:
Sodio del Ceftriaxone (sterile)
equivalente al ceftriaxone 1 g

CLASSIFICAZIONE FARMACOLOGICA:
I 20.1.1. Vasti ed antibiotici medi di spettro

AZIONE FARMACOLOGICA
Il Ceftriaxone è una cefalosporina dell'ampio spettro con un'emivita lunga di eliminazione del plasma di circa 8 ore in adulti normali.
Profilo antimicrobico
(La sensibilità in vitro necessariamente non implica in vivo l'efficacia).
Lo spettro in vitro di attività del ceftriaxone comprende:
() organismi gram-positivi:
Streptococcus pneumoniae, streptococco gruppo A (Streptococco piogeno compreso), streptococco gruppo B (streptococcus agalactiae compreso), streptococco viridans, streptococcus bovis (gruppo D), staphylococcus aureus (meticillina sensibile). Sp. di Peptostreptococcus e sp. del clostridio.
Nota: le speci Meticillina-resistenti dello stafilococco sono resistenti al ceftriaxone. L'enterococcus faecalis, l'enterococcus faecium ed il listeria monocytogenes sono resistenti.
(b) organismi gram-negativi:
Parainfluenzae di haemophilus,) sforzi ampicillina-resistenti compresi (di Hemophilus influenzae, meningitidis di Neisseria, gonorree di Neisseria (sforzi resistenti alla penicillina compresi), Escherichia coli, PS della klebsiella **, sp. dell'enterobatterio sp*, di serratia marcescens, del citrobatterio, proteus mirabilis, sp. Indolo-positivi della salmonella,) morganii compreso di Morganella (del proteus, sp. della shigella, yersinia pestis e Treponema pallido (negli esperimenti sugli animali).
gli isolati del *Some di queste specie sono resistenti al ceftriaxone, dovuto la produzione del beta-lactamases cromosomicamente codificato.
** Alcuni isolati di queste specie sono resistente dovuto produzione del plasmide esteso di spettro hanno mediato beta-lactamase.
(c) organismi che sono soltanto parzialmente sensibili al ceftriaxone in vitro. Gli sp. di staphylococcus epidermidis, di Pseudomonas aeruginosa, dell'acinetobatterio e Ceftriaxone di sp. del batterioide è stabili relativamente alla maggior parte di beta-lactamases.
I seguenti organismi sono resistenti:
Urealyticum di ureaplasma, sp. del micoplasma, sp. del micobatterio, funghi.
È essenziale per notare che media raccomandati (esenti dalle sostanze inibitorie particolarmente timidina e timine) ed i metodi devono essere usati per prova di sensibilità soddisfacente.

Farmacocinesi
La concentrazione massima del plasma dopo una singola dose IM di 1,0 g è circa 81 mg/l ed è raggiunta in 2-3 ore dopo la dose. L'area sotto la curva di tempo-concentrazione del plasma dopo che l'amministrazione IM è equivalente a quella dopo IV amministrazione di una dose equivalente, indicante biodisponibilità 100% del ceftriaxone intramuscolarmente amministrato.
Sull'amministrazione endovenosa, il ceftriaxone si diffonde nel liquido intercellulare, dove-se si arrende la posologia che le concentrazioni gamma-battericidi che durano 24 ore possono essere mantenute. Il Ceftriaxone è limitato reversibilmente all'albumina e le diminuzioni obbligatorie con l'aumento nella concentrazione per esempio dal grippaggio di 95% alle concentrazioni nel plasma <100> del volume di distribuzione del ceftriaxone è 7-12 L. Dopo una dose di 1-2 g, le concentrazioni sopra le concentrazioni inibitorie minime di maggior parte di agenti patogeni responsabili dell'infezione sono individuate per più di 24 ore nei seguenti tessuti o liquidi organici: polmone, cuore, tratto biliare/fegato, tonsilla, orecchio medio e mucosa nasale, osso; e liquidi cerebrali, pleurici, prostatici e sinoviali.
In volontari adulti in buona salute e giovani lo spazio totale del plasma è 10-22 mL/min. Il clearance renale è 5-12 mL/min. 50-60% del ceftriaxone è espulso identicamente nell'urina, mentre 40-50% è espulso identicamente nella bile. L'emivita di eliminazione in adulti è di circa otto ore.
La sostanza in gran parte è inattivata nelle feci dovuto metabolismo dalla flora intestinale.
L'emivita media di eliminazione del plasma è di 8 ore in volontari adulti in buona salute e giovani. In neonati, il recupero urinario rappresenta circa 70% della dose. In infanti invecchiati i meno di otto giorni ed in persone anziane invecchiate in 75 anni, l'emivita media di eliminazione è solitamente 2-3 volte che nel giovane gruppo adulto.
In pazienti con disfunzione renale o epatica, le farmacocinesi del ceftriaxone come minimo sono alterate soltanto e l'emivita di eliminazione leggermente è aumentata soltanto. Se la funzione del rene da solo è alterata, l'eliminazione biliare del ceftriaxone è aumentata; se la funzione epatica da solo è alterata, l'eliminazione renale è aumentata.
Nei pazienti di meningite, un'amministrazione di 50 mg per cavi dei bodymass di chilogrammo entro 2-24 ore alle concentrazioni del liquido spinale di cerebro parecchie volte più alte come delle concentrazioni inibitorie in vitro minime richieste per gli organismi causativi più comuni di meningite.

INDICAZIONI:
Le infezioni hanno causato dagli agenti patogeni sensibili al ceftriaxone come

CONTROINDICAZIONI
Allergia alle cefalosporine. In pazienti ipersensibili a penicillina, la possibilità delle reazioni incrociate allergiche dovrebbe essere considerata. (vedi gli avvertimenti)
Gravidanza e lattazione
La sicurezza nella gravidanza umana non è stata stabilita. Mentre il ceftriaxone è espulso nel latte materno alle concentrazioni basse, la cautela si consiglia nelle madri di professione d'infermiera.

AVVERTIMENTI:
Prima della terapia con il Ceftriaxone è istituito, l'indagine attenta dovrebbe essere fatta per determinare se il paziente ha avuto reazioni di ipersensibilità precedenti alle cefalosporine, alle penicilline o ad altre medicine. Circa 10% ai dei pazienti penicillina sensibili può anche essere allergico alle cefalosporine sebbene l'incidenza vera sia incerta. La grande cura dovrebbe essere presa se il Ceftriaxone deve essere dato a tali pazienti.

DOSAGGIO E ISTRUZIONI PER L'USO:
Dosaggio standard
Adulti e bambini oltre dodici: ceftriaxone 1-2g una volta quotidiano (ogni 24 ore).
Nelle infezioni severe ed in casi in cui gli agenti patogeni sono soltanto moderatamente sensibili al ceftriaxone, il dosaggio quotidiano può essere aumentato a 4 g amministrati giornalmente.
Gli infanti ed i bambini piccoli possono ricevere da mg 20-80 per quotidiano di chilogrammo corpo-Massachussets; secondo la severità dell'infezione, solitamente 12-24 orario.
Nei casi dei bambini prematuri, il dosaggio quotidiano non dovrebbe superare 50 mg per massa del corpo di chilogrammo a causa dell'immaturità dei sistemi degli enzimi dell'infante.
Pazienti anziani: I dosaggi hanno raccomandato per gli adulti non richiedono modifica nel caso dei pazienti geriatrici.
Durata della terapia: La durata della terapia varia secondo il corso della malattia. L'amministrazione del ceftriaxone dovrebbe essere continuata per un minimo di 48 - 72 ore dopo che il paziente è diventato afebrile o la prova dell'estirpazione batterica è stata ottenuta.
Istruzioni speciali di dosaggio: Meningite: Nella meningite batterica in neonati ed in bambini, il trattamento comincia con le dosi di 100 mg per chilogrammo (non superare una volta giornalmente 4 g). Non appena l'organismo causativo è stato identificato e la sua sensibilità è stata determinata, il dosaggio può essere ridotto di conseguenza.
Gonorrea: Per il trattamento della gonorrea (penicillinase producente e non penicillinase producendo gli sforzi), una singola dose IM del ceftriaxone di mg 250 è raccomandata.
Profilassi perioperatoria: Un d'una sola dose di 1-2 g ceftriaxoneadministered 30-90 minuti prima di chirurgia. In ambulatorio colorettale, l'amministrazione concorrente (ma separata) del ceftriaxone con un nitroimidazole 5, per esempio il ornidazole, ha provato efficace.
Funzione renale ed epatica alterata: In pazienti con la funzione renale alterata, non c'è necessità di ridurre il dosaggio ofceftriaxoneprovided che la funzione epatica è intatta.
Nel caso di insufficienza renale severa (la rimozione della creatinina <10> nei casi di disfunzione renale ed epatica severa concomitante, le concentrazioni nel plasma del ceftriaxone dovrebbe essere determinata ad intervalli regolari. In pazienti subire il dosaggio supplementare non supplementare di dialisi è richiesto dopo la dialisi. Le concentrazioni nel siero dovrebbero essere controllate, tuttavia, per determinare se gli adeguamenti di dosaggio sono necessari, poiché il tasso di eliminazione in questi pazienti può essere ridotto.
Iniezione intramuscolare
Per IM l'iniezione, il Ceftriaxone 250 dovrebbe essere dissolto in 2 ml e Ceftriaxone 1 g in 3,5 ml di acqua per l'iniezione. Il Ceftriaxone dissolto in una soluzione della lidocaina di 1% può ridurre il dolore al sito dell'iniezione. Il Ceftriaxone deve essere iniettato in conformità al corpo di muscolo relativamente grande. È raccomandato che non più di 1 g per essere iniettato da qualsiasi lato. La ricostituzione con la lidocaina di 1% (senza adrenalina) non ha effetto sull'assorbimento o l'eliminazione del Ceftriaxone. La soluzione della lidocaina deve non essere amministrata mai per via endovenosa.
Iniezione endovenosa
Per IV l'iniezione, il Ceftriaxone 250 è dissolto in 5 ml di acqua per l'iniezione ed il Ceftriaxone 1 g si è dissolto in 10 ml di acqua per l'iniezione. L'amministrazione endovenosa dovrebbe essere smessa due - quattro minuti.
Infusione endovenosa
L'infusione dovrebbe essere smessa un periodo almeno di 30 minuti. Per IV l'infusione, 2 g del Ceftriaxone sono dissolti in circa 40 ml di acqua sterile per l'iniezione.
Le soluzioni del Ceftriaxone non dovrebbero essere mescolate con o essere trasportate sulle spalle nelle soluzioni che contengono altre droghe antimicrobiche o nelle soluzioni del diluente all'infuori di quelle elencate sopra, a causa di incompatibilità possibile.
Incompatibilità: Il Ceftriaxone non dovrebbe aggiungersi alle soluzioni che contengono il calcio quali la soluzione di Hartmann e la soluzione delle sonerie. Il Ceftriaxone è incompatibile con il amsacrine, vancomicine e fluconazolo e aminoglicosidi.

EFFETTI COLLATERALI E PRECAUZIONI SPECIALI
Effetti collaterali
 Sistemico:
Reclami gastrointestinali: Panchetti sciolti/diarrea, nausea, vomitante, stomatite, glossite.
Cambiamenti ematologici: Eosinofilia, ematoma o emorragia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia ed anemia emolitica.
Casi isolati della agranulocitosi (<500> esantema, la dermatite allergica, il prurito, l'orticaria, l'edema, multiforme del eritema può accadere.
Gli effetti secondari di altro lato comprendono le emicranie e vertigini, aumento in enzimi del fegato, l'oliguria, aumento in creatinina del siero, la micosi del tratto genitale, febbre, tremare ed anafilattico o le reazioni anafilattoidi.
La nefrotossicità è stata riferita. La nefrite interstiziale acuta è inoltre una possibilità come manifestazione di ipersensibilità.
Lo shock anafilattico può accadere: Lo shock anafilattico richiede le contro misure immediate.
La necrosi tubulare renale acuta ha seguito l'eccessivo dosaggio ed inoltre è stata associata con l'uso del Ceftriaxone in pazienti più anziani o in quelli con danno renale preesistente, o con la somministrazione concomitante degli agenti nefrotossici quali gli aminoglicosidi.

L'epatite e l'itterizia colestatica hanno accaduto meno frequentemente.
L'uso prolungato può provocare la crescita eccessiva degli organismi non suscettibili.
La colite di Pseudomembranous è stata riferita con il Ceftriaxone. Di conseguenza, è importante considerare questa diagnosi in pazienti che presentano con diarrea a seguito dell'amministrazione del Ceftriaxone. Le superinfezioni con i microrganismi non suscettibili possono accadere.
Locale
 Le reazioni infiammatorie nella parete della vena possono accadere dopo IV amministrazione. Questi possono essere minimizzati tramite (un'iniezione lenta di 2-4 minuti) del Ceftriaxone.
L'iniezione intramuscolare senza soluzione della lidocaina è dolorosa.
Ombre che sono state confuse i calcoli della scorticatura sono state individuate dai sonograms della cistifellea, solitamente seguire superiore alla dose consigliata standard.
Queste ombre sono, tuttavia, precipitati del ceftriaxone del calcio che scompaiono su completamento o sulla sospensione della terapia del ceftriaxone.
In casi meno frequenti, questi risultati sono stati associati con i sintomi. In casi sintomatici, la gestione non chirurgica conservatrice è raccomandata. La sospensione del trattamento del Ceftriaxone in casi sintomatici dovrebbe essere a discrezione del clinico.
Gli studi hanno indicato quel Ceftriaxone, possono spostare la bilirubina da albumina. La cautela dovrebbe essere esercitata quando considera il trattamento del Ceftriaxone in neonati hyperbilirubinemic. Il Ceftriaxone non dovrebbe essere utilizzato in neonati (particolarmente prematures) a rischio dell'encefalopatia di sviluppo della bilirubina.
Durante il trattamento prolungato il profilo di sangue dovrebbe essere controllato ad intervalli regolari
Lo stato renale e haemotological dovrebbe essere controllato particolarmente durante la terapia della dose elevata prolungata e.
Interazioni:
Nessun danno della funzione renale è stato osservato dopo amministrazione concorrente di grandi dosi del Ceftriaxone e del diuretico potente (per esempio furesomide). Non c'è prova che il Ceftriaxone aumenta la tossicità renale degli aminoglicosidi. Nessun effetto simile a quello di disulfiram è stato dimostrato dopo amministrazione dell'alcool con il Ceftriaxone.
Il Ceftriaxone non contiene una parte N-metilica-thiotetrazole connessa con i problemi possibili di intolleranza e dell'emorragia dell'etanolo. L'eliminazione del Ceftriaxone non è alterata da probenecid.
In uno studio in vitro gli effetti antagonistici sono stati osservati con la combinazione di cloramfenicolo e di Ceftriaxone.
Ci può essere l'antagonismo fra il Ceftriaxone e gli agenti antibatterici batteriostatici. Il Ceftriaxone può interferire con il metodo di Jaffe di misurazione delle concentrazioni nella creatinina e può produrre erroneamente i valori alti; ciò dovrebbe essere considerata quando misura la funzione renale.
In pazienti curati con il ceftriaxone la prova del Coombs può trasformarsi in in falso positivo. Il Ceftriaxone può provocare le prove del falso positivo per galattosemia.
Inoltre, i metodi non enzimatici per la determinazione del glucosio in urina possono fornire risultati del falso positivo. Per questo motivo la determinazione del glucosio dell'urina durante la terapia con il Ceftriaxone dovrebbe essere fatta enzimaticamente.

SINTOMI CONOSCIUTI DELL'IPERDOSAGGIO E PARTICOLARI DEL SUO TRATTAMENTO
 Nel caso dell'iperdosaggio, la concentrazione del plasma non sarebbe ridotta tramite emodialisi o dialisi peritoneale. Il trattamento è complementare e sintomatico.

IDENTIFICAZIONE:
Bianco all'arancia giallastra, polvere cristallina in 15 ml del vetro trasparente di tipo I di USP, ha modellato le fiale con le guarnizioni blu di linguetta.
Sulla costituzione un giallo pallido alla chiara soluzione arancio rossastra è ottenuto.
 
PRESENTAZIONE
Ceftriaxone 1g: Cartoni che contengono il tipo fiala di USP di 1 vetro trasparente di I.

ISTRUZIONI DI STOCCAGGIO
Deposito sotto 25°C, protettivo da luce e da umidità. Non si congeli.
Soluzione ricostituita da immagazzinare in fiale originali.
TENGA FUORI MANO DEI BAMBINI.